世界简讯:迪哲医药：肿瘤领域研发硕果累累 多款在研产品获选CSCO学术年会报告

10月17日，迪哲医药发布公告称自主在研项目的重要临床研究结果入选第25届全国临床肿瘤学大会暨2022年CSCO学术年会四项大会报告（含三项口头报告），涵盖肺癌、乳腺癌、血液瘤等多个治疗领域。

中国临床肿瘤学会（ChineseSocietyofClinicalOncology，以下简称“CSCO”），是我国知名度最高、权威性最大的医学科技学术性团体之一，致力于提高中国临床肿瘤学的学术水平。

本次迪哲医药入选项目包括舒沃替尼（两项口头报告）、DZD1516（口头报告）、戈利昔替尼（壁报）。

(相关资料图)

舒沃替尼：在非小细胞肺癌领域显现同类最优潜力

其中，舒沃替尼是迪哲医药自主研发的、高选择性酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），是肺癌领域首个且目前唯一获中、美双“突破性疗法认定”的国创新药。

肺癌是全球第二大恶性肿瘤，非小细胞肺癌约占85%，最常见的突变是EGFR突变。

据弗洛斯特沙利文分析，Exon20ins突变占EGFR突变的4%–12%。2019年全球新发EGFR 20号外显子插入突变非小细胞肺癌患者6.4万人，中国新发EGFR 20号外显子插入突变非小细胞肺癌患者3.0万人。

由于其独特的蛋白结构，临床标准疗法仅有化疗，有效率不到20%，生存获益短，二线及后线治疗中位无进展生存期（PFS）仅2–4个月，临床上亟需有效治疗手段。

而舒沃替尼相比同类产品临床疗效和安全性更优，能够高效抑制EGFR Exon20ins各突变亚型，同时安全性良好，绝大多数治疗期间患者出现的不良事件（AE）为CTCAE1级或2级，可通过安全性管理进行恢复。

本届年会，舒沃替尼有两项研究入选大会口头报告，一项为舒沃替尼针对EGFRExon20ins突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的中国注册临床研究结果；另一项为生物标志物抑制与舒沃替尼抗肿瘤疗效相关性研究，验证了舒沃替尼有效降低并清除血浆ctDNA中EGFRExon20ins突变。

此前，舒沃替尼已于2020年12月获得中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）“突破性治疗药物品种”认定资格，并于2022年1月成功获美国药监局（FDA）“突破性疗法认定”。

值得一提的是，除本届CSCO学术年会入选口头报告外，舒沃替尼研究成果还曾在多个国际学术会议，包括2021ASCO口头报告、2021WCLC口头报告、2022ASCO壁报讨论、2022WCLC壁报报告、2022NACLC口头报告、2022ESMO壁报报告、美国癌症研究协会（AACR）官方影响因子最高期刊–Cancer Discovery等发表。

DZD1516：可完全穿透血脑屏障

DZD1516是迪哲医药自主研发的口服、可逆、可完全穿透血脑屏障的高选择性HER2小分子酪氨酸激酶抑制剂，是基于转化科学相关核心技术平台研发的一款全球创新药，针对晚期HER2阳性乳腺癌。

资料显示，2020年乳腺癌已跃升为全球第一大恶性肿瘤，HER2阳性乳腺癌患者数量约占乳腺癌总患者数量的25%，发生中枢神经系统（CNS）转移是乳腺癌最常见的疾病进展之一，乳腺癌患者的CNS转移率可达10%–30%。

其中，HER2阳性患者的CNS转移率更高，比例高达40%–50%，而现有大部分化疗或HER2靶向药物不能有效通过血脑屏障。

本届年会报告了DZD1516在HER2阳性转移性乳腺癌患者中开展的国际多中心I期临床研究数据。

截至2022年2月20日，22例来自中国和美国的HER2阳性转移性乳腺癌患者接受DZD1516单药治疗，研究结果显示，DZD1516具有良好的安全性和耐受性、良好的药代动力学特性以及完全穿透血脑屏障的能力，并显示初步抗肿瘤活性。

戈利昔替尼：JAK抑制剂领域的有力竞争者

戈利昔替尼是新一代特异性JAK1抑制剂，对其它JAK家族成员有高出200–400倍的选择性，可有效避免抑制JAK2通路可能造成的贫血副作用，针对血液肿瘤、自身免疫性疾病等重大疾病领域，有望成为JAK抑制剂领域的有力竞争者。

据悉，戈利昔替尼是T细胞淋巴瘤领域全球首个且唯一处于全球注册临床阶段的特异性JAK1抑制剂，于2022年2月获FDA“快速通道认定”用于治疗复发难治性外周T细胞淋巴瘤（r/r PTCL）。

本届年会报告了关于戈利昔替尼治疗r/rPTCL的I/II期临床研究数据，针对r/rPTCL患者ORR达42.9%，最长缓解持续时间（DoR）超过14个月，在多种常见PTCL亚型中均观察到肿瘤缓解。